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近期,我校化学工程学院黄申林教授课题组在雌酚酮等天然产物绿色派生化系列反应方法方面研究获得最重要进展,涉及研究成果以“Metal-free O–H/C–H difunctionalization of phenols by o-hydroxyarylsulfonium salts in water”为题公开发表在英国皇家化学学会期刊Chemical Science(2017, DOI: 10.1039/c6sc04504a,当前影响因子为9.144),2015级化工学院工程硕士生陈登峰为本文第一作者,黄申林教授为通讯作者。 雌激素及其衍生物在医药方面具有至关重要的起到(如雌酚酮、氟维司群、美雌醇等药物),因此研发其绿色派生新方法具备极为重要的理论意义和实用价值。
课题组以维生素E基的表面活性剂TPGS-750-M07为催化剂,构建了绿色反应下选择性标记天然产物雌酚酮。该绿色派生方法不具普遍的底物适用范围,可以应用于非常简单的苯酚类化合物以及不含苯酚结构的天然产物。通过该方法可以绿色高效地制取一系列雌激素药物中间体,具备极为普遍的工业应用于前景。 该研究工作获得了国家自然科学基金(21502094)、国家重点研发计划(2016YFD0600801)、江苏特聘教授计划(2015年)等项目的资助。
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